由中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组、李佳课题组和华东理工大学李洪林课题组共同自主研发的1类口服降糖新药马来酸博格列汀片（开发代号：HL012MA），于2020年10月29日获得国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批准通知书，获准开展临床研究。

　　HL012MA作为强效、高选择性、可逆混合型的长效小分子DPP-4抑制剂，一周给药一次即可降低自发性2型糖尿病db/db小鼠空腹血糖和糖化血红蛋白水平，改善口服葡萄糖耐量，促进糖刺激的血清胰岛素分泌。本品的临床试验获批为2型糖尿病患者提供了安全有效依从性高的潜在治疗选择。

　　HL012MA项目曾先后获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项、中国科学院药物创新研究院自主部署科研项目、上海市科委“科技支撑项目”等基金的资助。部分研究工作发表在J.Med.Chem等杂志上（J.Med.Chem. 2016, 59, 6772-6790；Front. Endocrinol. 2018 Mar 5;9:62；J. Med. Chem. 2019, 62, 2348-2361.）。

　　HL012MA的研发得到了中国科学院上海药物研究所安全评价研究中心任进、宫丽崑研究员，上海药物代谢研究中心钟大放、陈笑艳研究员，药物制剂研究中心李亚平研究员，药物质量控制与固体化学研究中心梅雪峰研究员，神经药理学研究国际科学家工作站高召兵研究员等课题组，以及科研与新药推进处的大力支持。

　　目前，该项目已与山东百极地长制药有限公司达成合作协议，实现了成果转化，正在开展临床I期研究的准备工作。

　　相关文章链接

　　[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27396490/

　　[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29556215/

　　[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30694668/

化合物与蛋白结合示意图

（供稿部门：李佳课题组、蒋华良课题组、科研与新药推进处；供稿人员：李丹）