一类4-羟基戊酰胺类化合物及其制备方法和用途

  由中科院上海药物研究所申请的“一类4-羟基戊酰胺类化合物及其制备方法和用途”发明专利,于2009年4月8日获得国家发明专利证书,专利号:ZL200510023951.1。 

  本发明提供了一类4-羟基戊酰胺类化合物,经药理实验证实能有效抑制β-分泌酶的活性,阻断大脑中的β淀粉样蛋白(简称Aβ)形成的途径,达到治疗早老性痴呆的目的。 

  早老性痴呆是一种常见的老年疾病,严重威胁着老年人的健康,尤其当今社会逐渐老龄化,这一情况越加严峻,引起了人们普遍的关注。早老性痴呆的特征是老年斑和神经纤维缠结的形成,神经细胞的退化和消失,其中最常见特征的老年斑主要是由Aβ组成的沉淀物。已报道40或42个氨基酸组成的Aβ对神经细胞有毒性,抑制Aβ产生和分泌的药物在预防和治疗早老性痴呆有着至关重要的意义,而β分泌酶在Aβ产生和分泌的过程中起了决定性的作用,因此开发β-分泌酶抑制剂成为寻找新一代早老性痴呆药物的热点。 

  (供稿部门:企业合作与产业化处;供稿人:杨岫)