2014年12月28日，2014年度上海市药学科技奖揭晓。上海药物所《化学创新药物代谢和药动学研究》及《中国红树林植物及其共/附生微生物的化学成分及生物活性研究》分获一、二等奖。 

　　由药代中心钟大放研究员、陈笑艳研究员及其研究小组完成的研究项目“化学创新药物代谢和药动学研究”荣获2014年上海药学科技奖一等奖。该项目针对我国药物代谢研究的薄弱环节，建立了基于UPLC/Q-TOF MS的代谢产物快速鉴定、基于LC-MS/MS的药物及代谢产物药动学分析、基于放射性示踪技术的药物代谢研究体系，以及研究药物代谢和转运机制的多种细胞模型，在药物代谢基础和应用研究中取得了多项科研成果。研究项目执行期间，开展了临床前和临床候选药物的代谢和药动学试验评价，完成的1.1类化学药物临床前ADME试验约占全国同类项目总数的30%；30余个候选药物获得中国临床试验批件，1个获得美国临床试验批准，有6个获得国家新药证书（艾瑞昔布、埃克替尼、吗啉硝唑、阿利沙坦酯、海姆泊芬、阿帕替尼），ADME相关内容已写入药品说明书中。完成了中国首个新药人体放射性代谢和排泄的申报资料。开展的药物代谢和药动学研究，揭示了我国创新药物特殊代谢途径和生物学机制。在国内率先开展了代谢导致药物不良反应的机制研究。发表SCI论文60篇，国内期刊论文32篇。参编英文专著1部，中文专著2部，主译英文专著2部。参与制订了国家药物研究技术指导原则。负责起草了中国药典2015年版“药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则”以及“生物样品分析方法验证指导原则”。该项目的研究成果推动了我国创新药物的研发和知识创新。 

　　由天然药物化学研究室郭跃伟研究员研究小组完成的《中国红树林植物及其共/附生微生物的化学成分及生物活性研究》获得2014年度药学科技奖二等奖。该项目通过对我国的红树林植物的化学成分及生物活性的系统研究，从分子水平进行细致深入的应用基础研究，获得有关这些红树林生物化学、生物、药理等方面的知识，以其更加系统深入的展开中国海洋天然产物研究，开发具有自主知识产权的海洋新药打下了坚实的基础。项目实施以来，已针对30余种红树林植物及内生菌的化学成分和生物活性进行了系统深入的研究，发现了115个新颖结构次生代谢产物，包括5种自然界从未见到过的全新骨架的天然产物（共8个化合物）；建立了一个超过400种化合物的样品库。通过对从红树林中分离得到的化合物进行针对人类常见重大疾病的生物活性进行初步评价，首次发现具有各类显著活性的化合物20余个，经深入的药理学及化学研究，发现1个治疗II型糖尿病、3个抗肿瘤、1个胰脂肪酶抑制剂的新药先导化合物，相关研究获得了国际著名制药企业瑞士德彪药业公司的高度评价和青睐。研究结果已经发表42篇高水平的学术论文，其中SCI论文39篇（总影响因子IF>100，其中14篇IF>2.4，9篇IF>3），研究综述6篇（1篇IF>40，1篇IF>9)。论文他引次数达206次，单篇最高达21次。申请专利14项，其中8项已获专利授权书。 

　　（供稿部门：科研处、钟大放研究组、郭跃伟研究组）