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上海药物研究所抗耐药菌感染新型截短侧耳素衍生物研究取得进展
发表日期: 2014-06-20
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  随着抗菌药物的广泛使用,细菌耐药性问题变得日益严重,多药耐药菌感染已成为威胁人类健康的重要问题。因而临床上迫切需要结构新颖、作用机制独特、对耐药菌有效的新型抗菌药物。截短侧耳素是一类作用机制新颖的天然产物,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)等耐药菌具有较强的体外抗菌活性。目前除了2007年上市的局部外用药物Retapamulin以及Nabriva公司的BC-7013BC-3781分别处于I期和II期临床研究,尚没有可以系统给药的截短侧耳素类抗菌药物上市。 

  中科院上海药物研究所杨玉社课题组以Nabriva公司在研药物BC-7013为先导化合物,设计合成了一系列芳杂环取代的新型截短侧耳素衍生物。通过深入的构效关系研究、构代关系研究以及成药性优化,发现了化合物YLC-063YLC-063大鼠体内代谢性质较好,静脉给药后在MSSA感染小鼠模型中表现出和利奈唑胺相当的药体内抗菌作用,而在MRSA感染小鼠模型中的体内抗菌作用则明显优于利奈唑胺,值得进一步研究。 

  该研究成果由本组凌晨雨博士完成,发表在美国化学会药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry上(J. Med. Chem.2014, 57, 4772−4795)。

    全文链接:http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm500312x

  1.芳杂环截短侧耳素衍生物的结构优化 

(供稿部门:杨玉社研究组;供稿人:凌晨雨)

 

 

  

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