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药物的体内旅行
发表日期: 2017-02-14
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  药品与我们每个人都息息相关。它可以帮助我们预防、治疗、诊断疾病,但若使用不当也可能对身体产生损害。那么,药物进入人体之后,会达到哪些部位?又经历了怎样的变化?完成使命后又去了哪里呢? 

  药物进入人体的途径有很多。以口服为例,药物进入胃肠道之后,吸水性的辅料迅速膨胀、崩解,将包裹在药片内部的药物溶解出来,从而被胃肠道吸收进入血液,再通过血液循环系统被运送到身体的各个部位。 

  随着药物在血液中不断积累,药物浓度也会逐渐升高。我们根据血中药物浓度随时间变化的动态绘制出一条“药时曲线”。血中药物浓度高于某一浓度时,药物才能发挥疗效,这一浓度称为“最低有效浓度”。但血中药物浓度也不是越高越好,超过了就可能产生毒性,这个浓度称为“最低中毒浓度”。二者之间的范围称为“安全窗”。随着服药时间的推移,血中药物浓度会逐渐降低,直到不能被检测。药品说明书上一般用“半衰期”来描述这一过程。例如半衰期是3小时,是指血中药物浓度达到最高点后,经过3小时浓度会下降为最高浓度的一半。平常看到的诸如“一日3次”的使用说明,就是根据半衰期决定的。 

  对于药物这个“外来物种”,身体的一般反应是赶走,或者改造它,使其变成身体认为安全的结构。肝脏就是负责对进入体内药物进行“结构改造”的最大器官。药物在肝脏中代谢酶的催化下结构发生了改变,生成水溶性更好的代谢物,有利于体内清除药物。经过结构改造后的药物,大部分会失去或者减弱活性,也有少部分的活性会变强,甚至还有一部分会产生毒性。当服用过量或多种药物共同服用时,会增加肝脏负担,产生“药源性肝损伤”。因此,服药一定要谨遵医嘱。最终,药物本身和代谢物都会通过尿液、粪便、汗液等途径排出人体。至此,它完成了在人体内的全部旅程。 

  药物代谢动力学是药物研究的重要组成部分,可以为临床提供安全有效的用药依据。在研制新药过程中,也起着非常重要的作用。

(供稿部门:药物代谢研究中心;供稿人:陈笑艳、朱庆、李亮) 

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