谢毓元研究员简介
谢毓元研究组简介
本课题组在谢毓元院士的带领下,致力于抗骨质疏松药物和抗肿瘤药物的研发。课题组现有研究员两名,副研究员一名,助理研究员一名,形成了人员结构合理的学术梯队。课题组拥有专用于动物的 pQCT 骨密度检测仪、 HPLC 和低温反应仪等仪器,并与所内外多个课题组建立了良好的合作关系。
课题组成员主持或参与国家自然科学基金、中国科学院和上海市多项研究课题,有着丰富的科研经验。在抗骨质疏松药物(双膦酸和 SERM )和抗肿瘤药物方面都发现了很好的苗头化合物:如 Y129 , Y134 , S10 等,进一步的研究正在进行之中。
Y129 是本课题组从二百多个自己合成的新化合物中筛选比较出的新型抗骨质疏松化合物。在卵巢切除的两种动物 ( 小鼠 / 大鼠 ) 模型上该化合物不仅注射有效,而且口服吸收也很理想,其效果明显优于阳性药阿伦膦酸和雷洛昔芬。
以雌激素受体为药物靶标,课题组设计和合成了一系列雌激素受体的配体,分别得到了 ER α和 ER β的高选择性配体 Y134 和 4b 。初步研究表明 Y134 是一个极具前景的乳腺癌药物候选物。
在 PI3K-Akt-mTOR 通路上得到了选择性的抑制剂 , 为分子靶向抗肿瘤药物的研究提供了先导化合物 , 并为该信号通路的研究提供了小分子探针。
近三年课题组在 Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 、 British Journal of Pharmacology 、 Tetrahedron Letters 等杂志 发表 SCI 论文 20 多篇,申请专利 10 多项,获得授权专利 3 项。 |