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本小组主要致力于药物化学基础研究及新合成方法探索研究，以类天然产物和优势类药骨架为分子模板，发展了多分枝串联反应及多组分反应合成技术，构建多个多样性类天然产物小分子化合物库及类药性杂环小分子化合物库，发现多个具有抗肿瘤、抗病毒活性化合物及一类抗糖尿病的新型化合物。其中哒嗪酮类化合物Yhhu-258等已发展成为具有显著抗肿瘤活性的原创候选新药，具有高效、低毒、药代性能佳等特点，获得“十一五”重大专项支持，现已进入临床前开发阶段；靶向抗登革热病毒的新型苯骈嘧啶类先导化合物Yhhu-1157等，其生物学活性全方面优于已报道的活性化合物，具有治疗指数高、代谢特性好等优点，正在进入候选新药的评价阶段；靶向微管蛋白抑制剂新型嘧啶类化合物Yhhu-895等有很好的抗微管聚集活性，结合位秋水仙碱位点，具有抗多药耐药作用，正进行系统的成药性研究及体内药代、药效评价。相关研究工作发表在Angew. Chem. Int. Ed., J. Med. Chem., Org. Lett., Chem. Comm., J. Org. Chem.等杂志上，并已申请多项专利，其中2项专利获中国专利授权。2010年获中国药学会-赛诺菲安万特青年生物药物奖。
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