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由仿制到创新—坚定不移走中国新药创制之路24
发表日期: 2012-07-04
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  1996年我进入药物所,有幸成为嵇汝运院士和陈凯先院士的学生,毕业后于1998年在嵇先生课题组基础上独立工作。建组初期,科研经费十分紧张,启明星计划(6万)是我第一个得到的资助。横向课题开发起到了关键作用,先后开发了左旋氧氟沙星不对称合成工艺,3.1类新药枸橼酸西多酚研制,最重要的是3.1类新药酒石酸托特罗定的研制,获得了105万元的课题经费,极大的鼓舞了课题组士气。2000年9月获得了3.1类新药酒石酸托特罗定原料、片剂、胶囊3个新药证书,这是药物所在时隔近10年后再次获得的新药证书,此后,我们课题组先后完成了十余个新药研制工作,取得了包括托特罗定,那个列奈,拉夫替丁,米格列奈,伊伐布利丁等十余个新药证书和临床批件。通用名药物研究是创新药物研究的必由之路,对迅速提高我国人民用药水平,保障我国人民健康事业有重要意义。到目前为止,仿制药物研发和药物合成工艺开发依然是我们课题组经费的主要来源和立组之本。

  通过仿制研究,我们组积累了创制新药所需的资金、技术、人才,更重要的是经验。1993-1996年在我导师指导下,采用结构优化的策略,潜心研究左旋氧氟沙星的构效关系、构代关系、构毒关系,合成了一系列新的化合物,发现了两个候选药物YH54和YH57,并于1997年申请了中国专利,2000年获中国专利局授权的化合物、合成工艺、抗菌药用途等专利权。2001年安徽环球药业股份有限公司接受安妥沙星专利转让,产研结合,加速了本品研发上市的步伐。和现有药物相比,盐酸安妥沙星无论安全性还是疗效,特别是药物代谢性能具有明显的优势。本品潜在的心血管安全性比比临床上最安全的左旋氧氟沙星高10倍,近20小时的半衰期,使其成为真正意义上的长效喹诺酮药物,因此具有广泛的临床应用价值和很好的市场前景。临床证明,盐酸安妥沙星治疗三大系统(呼吸道、泌尿道和皮肤软组织)细菌感染性疾病,疗效确切,不良反应少,总有效率超过95%。

  2009年4月15日我们获得了国家食品药品监督管理局颁发的盐酸安妥沙星新药证书,它是第一个由我国科学家自主创制的氟喹诺酮新药。CCTV-1、CCTV-新闻、人民日报、科技日报、中国医药报、医药导报、文汇报等新闻媒体从不同方面报道了该项研究成果。该药的成功研制(历时14年),填补了我国喹诺酮抗菌药物研究领域40多年的空白,是我国抗感染药物的重大创新成果,是中科院近年来公益性研究领域重大代表性成果之一,为重大科技专项、科学院、上海药物研究所赢得了荣誉。该药上市以来销售势头良好,销售第一年的2010年即实现销售额2400万元,利润利润742万元的好成绩。安妥沙星2017年专利才到期,我们相信它必将实现巨大的经济效益和社会效益,这对推动我国创新药物研究,提高民族自主创新能力均有重大意义。

  我们完整的经历了的创新药物由发现到上市的整个过程,积累了丰富的实践经验,凝聚了一批有实践经验的人才队伍和外围合作团队,我们正在为下一个新型抗多药耐药菌药物的上市努力奋斗。

  回顾十余年历史,我们课题组由小变大,由弱变强,由仿制到创新,由经费紧缺到宽松的历程,感慨万千!细想起来,我们组的变化,不正是药物所发展的缩影吗?展望未来,我们信心十足,坚信我们组一定能在实现我国医药工业从仿制到创新的历史性转变中做出新的更大的贡献,愿药物所的明天更美好!

  

  杨玉社(杨玉社组)

  

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